linagliptien;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-metiel-1-[(4-metielkinasolien-2-yl)metiel]purien-2,6-dion
![linagliptien;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-metiel-1-[(4-metielkinasolien-2-yl)metiel]purien-2,6-dion Uitstaande Beeld](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Produk Naam | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonieme | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-in-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purien-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| Molekulêre Formule | C25H28N8O2 |
| Molekulêre gewig | 472.542 |
1. Linagliptien (BI-1356) is 'n inhibeerder van DPP-4, 'n ensiem wat die inkretienhormone glukagonagtige peptied-1 (GLP-1) en glukose-afhanklike insulienotropiese polipeptied (GIP) afbreek.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidiniel]-7-(2-butien-1-yl)-3-metiel-1-[(4-metiel-2-kinasoliniel)metiel]-3 ,7-dihydro-1H-purien-2,6-dion is 'n nuwe kragtige en selektiewe dipeptidielpeptidase-4 (DPP-4) inhibeerder met potensiële gebruik in die behandeling van tipe 2-diabetes.
Ons fabriek vervaardig Linagliptin intermediêre CAS 3355-28-0, volwasse tegnologie, stabiele uitset, gehalteversekering.
Voorraadstatus: In voorraad.
As jy belangstel in ons produkte of enige vrae het, voel asseblief vry om ons te kontak!
Produkte onder patent word slegs vir R & D-doeleindes aangebied.
Gebruik: Dit is 'n kragtige, selektiewe DPP-4 inhibeerder met 'n IC50 waarde van 1 nM.
In vitro-studie: Ligagliptien het DPP-4-aktiwiteit in vitro geïnhibeer in verskeie onafhanklike eksperimente met IC50-waardes van 0.4,0.5,0.9 en 1.1nM (gemiddelde IC50, ongeveer 1nM).Die IC50 van FAP-inhibisie deur liagliptien was 89 nM (ongeveer 90-voudige selektiwiteit relatief tot DPP-4).
In vivo-navorsing: In manlike Wistar-rotte, Beagle-honde en rhesus-ape, is getoon dat xanthine-linagliptien 'n doeltreffende, duursame en kragtige DPP-4-inhibeerder is met > 7 h> 70% / kg na 1 mg orale toediening.Orale toediening van ritagliptien aan db/db-muise alleen, 45 min voor die orale glukosetoleransietoets, het die plasmaglukoseverskuiwing dosisafhanklik van 0.1mg/kg (15% inhibisie) tot 1mg/kg (66% inhibisie) verminder [1] .Ligagliptien (3 en 10 mg / kg) het die DPP-4-ensiem in die plasma dosisafhanklik binne 30 minute na toediening van die geneesmiddel geïnhibeer.Ligagliptien (1 mg / kg, po) het glukose-kompensasie met ongeveer 50% aansienlik verminder [2].Orale toediening van die DPP-4-remmer liggliptien (3mg/kg, orale toediening) het DPP-4-aktiwiteit sterk verminder, aktiewe GLP-1 in chroniese wonde gestabiliseer en genesing in ob/ob-muise verbeter.Op dag 10 na besering het liagliptien-behandelde ob/ob-muise meestal epiteelvormige wonde getoon, gekenmerk deur die afwesigheid van neutrofiele.
Dokument: 'n Nuwe chemiese klas kragtige DPP-4-remmers wat struktureel afgelei is van die xanthine-steier vir die behandeling van tipe 2-diabetes is ontdek en geëvalueer.Sistematiese strukturele variasies het gelei tot 1 (BI 1356), 'n hoogs kragtige, selektiewe, langwerkende en oraal aktiewe DPP-4 inhibeerder wat aansienlike bloedglukose verlaging in verskillende dierspesies toon.1 ondergaan tans kliniese fase IIb-toetse en hou die potensiaal in vir een-daagse behandeling van tipe 2-diabete.
